1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GnRH Receptor

GnRH Receptor (促性腺激素释放激素受体)

Gonadotropin releasing hormone receptor; GNRHR

GnRH 受体(促性腺激素释放激素受体,GNRHR)是视紫红质样 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族的成员,由七个跨膜螺旋结构域组成,这些结构域通过细胞外和细胞内片段连接。GnRH 受体位于促性腺激素细胞(合成促性腺激素 LH 和 FSH 的垂体细胞)的质膜上。

哺乳动物 I 型和 II 型 GnRH 受体分别对 GnRH-I(也称为 LHRHR)和 GnRH-II 表现出不同的配体偏好。所有 GnRH 受体都会激活 Gq/11 家族的 G 蛋白,从而激活磷脂酶 C 催化的第二信使的产生,从而激活蛋白激酶 C (PKC)。由 GnRH 类似物激活的 GnRH 受体会刺激 LH 和 FSH 的合成和释放。GnRH 受体可用于乳腺癌和前列腺癌的研究、生育力调节、子宫内膜异位症以及一系列其他医学和兽医用途。

The GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor, GNRHR) is a member of the rhodopsin-like G protein-coupled receptor (GPCR) family and consists of seven transmembrane helical domains connected via extra- and intra-cellular segments. GnRH receptor is located on the plasma membrane of gonadotrophs, pituitary cells that synthesize the gonadotrophins LH and FSH.

Mammalian type I and II GnRH receptors show differential ligand preference for GnRH-I (also named as LHRHR) and GnRH-II, respectively. All GnRH receptors activate the Gq/11 family of G proteins, which activate phospholipase C-catalyzed production of second messengers that activate protein kinase C (PKC). GnRH receptor activated by GnRH analogues stimulates the synthesis and release of LH and FSH. GnRH receptors can be used for the research of breast and prostate cancer, regulation of fertility, endometriosis and a range of other medical and veterinary uses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3582
    sGnRH-A Agonist
    sGnRH-A 是一种鲑鱼促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。sGnRH-A 可以刺激生长激素分泌,也可用作人工授精排卵诱导剂。
    sGnRH-A
  • HY-13534A
    Abarelix Acetate

    阿巴瑞克乙酸盐

    Antagonist 99.89%
    Abarelix (R3827) Acetate 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于研究前列腺癌。
    Abarelix Acetate
  • HY-P4572
    (D-Trp6)-LHRH free acid Agonist 99.97%
    (D-Trp6)-LHRH free acid 是促黄体生成素释放激素 (LHRH) 激动剂。
    (D-Trp6)-LHRH free acid
  • HY-P0009
    Cetrorelix

    西曲瑞克

    Antagonist
    Cetrorelix 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Cetrorelix 抑制卵巢刺激过程中的内源性促黄体激素激增。Cetrorelix 可减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢滤泡破坏。
    Cetrorelix
  • HY-P1808
    LGnRH-III, lamprey 99.80%
    LGnRH-III, lamprey,从七鳃鳗中分离出的一种 GnRH 亚型,是一种具有抗肿瘤活性的弱 GnRH 激动剂。
    LGnRH-III, lamprey
  • HY-13673
    Goserelin

    戈舍瑞林

    Agonist
    Goserelin (ICI 118630) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物,能作为 GnRH 激动剂。Goserelin 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。
    Goserelin
  • HY-144863
    BAY 1214784 Antagonist 99.8%
    BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
    BAY 1214784
  • HY-151247
    GnRH-R antagonist 1 Antagonist
    GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
    GnRH-R antagonist 1
  • HY-152856
    Merigolix Antagonist
    Merigolix 是一种有效的促性腺激素释放激素 GnRH拮抗剂。
    Merigolix
  • HY-105173
    Teverelix
    Teverelix (EP 24332) 是一种 GnRH 拮抗剂。Teverelix 可竞争性和可逆性地与 GnRH 受体 (GnRH receptors) 结合,从而抑制 LH 和 FSH 的释放。Teverelix 可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究。
    Teverelix
  • HY-120767
    Linzagolix choline Antagonist
    Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
    Linzagolix choline
  • HY-16168B
    Degarelix acetate hydrate

    地加瑞克醋酸水合物

    Antagonist
    Degarelix acetate hydrate (FE 200486 acetate hydrate) 是一种竞争性的、可逆的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。Degarelix acetate hydrate 可用于前列腺癌的研究。
    Degarelix acetate hydrate
  • HY-P3946
    Prolactin-Releasing Peptide (1-31), bovine
    Prolactin-Releasing Peptide (1-31), bovine 是催乳素释放肽 (PrRP) 的片段。
    Prolactin-Releasing Peptide (1-31), bovine
  • HY-P3666
    [D-Phe2,6, Pro3]-LH-RH
    [D-Phe2,6, Pro3]-LH-RH 是一种有效的促黄体生成素释放激素 (LHRH) 拮抗剂。
    [D-Phe2,6, Pro3]-LH-RH
  • HY-114707
    Threonyl-seryl-lysine
    Threonyl-seryl-lysine 是一种牛松果体抗生殖三肽,具有抗促性腺激素活性。Threonyl-seryl-lysine 在 LHRH 2-5 位点与促黄体激素释放激素 (LHRH) 结合。
    Threonyl-seryl-lysine
  • HY-P10490
    (D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid
    (D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
    (D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid
  • HY-107850A
    5α-Pregnane-3α,20α-diol
    5α-Pregnane-3α,20α-diol (Allopregnanediol) 是一种孕酮衍生物,是大鼠卵巢分泌的多种类固醇之一。5α-Pregnane-3α,20α-diol 在去势并用雌激素预处理的大鼠中能显著刺激黄体生成素 (LH) 的释放,同时抑制卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。
    5α-Pregnane-3α,20α-diol
  • HY-P4432
    (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon) Activator
    (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon) 是一种 GnRH 类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵。
    (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon)
  • HY-P4442
    (Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH
    (Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
    (Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH
  • HY-P10378
    GPR10 agonist 1 Agonist
    GPR10 agonist 1 (compound 18-S4) 是一种有效的 GPR10 激动剂,在存在 (10%) 或不存在 (0%) FBS 的情况下,EC50 值分别为 80、7.8 nM。GPR10 agonist 1 具有用于研究慢性肥胖症的潜力。
    GPR10 agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种